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2025年12月3日，上海医药研发的1类改动药苹果酸司妥吉仑片（以下简称司妥吉仑）获批上市，用于救助。2026年2月10日，上海市浦东新区公利病院开出司妥吉仑寰宇首张处方，符号着我国高血压救助领域阐扬迎来新一代口服非肽类小分子径直肾素扼制剂（DRI）。手脚“泉源降压”理念的改动奉行，司妥吉仑为宽绰血压适度欠安或不耐受传统帅疗决策的患者提供了全新的救助遴荐。

司妥吉仑改动机制，

开启高血压“泉源救助”新纪元

高血压是我国患病东谈主数最多的慢性非传染性疾病。流行病学数据自满，自1958年以来，我国高血压患病率总体呈执续增高趋势[1]。尽管患者对血压适度的相识握住加强，但我国高血压患者的解析率、救助率及适度率均有待进步，其中适度率仅为12.9%[1-2]。这一近况意味着大宗患者仍显露于血压未达标所带来的心、脑、肾等靶器官毁感冒险之中，关于更有用、更安全且便于恒久搞定的降压药物存在弘远需求。

血压调控波及复杂的病理生理机制，其中肾素-血管弥留素-醛固酮系统（RAAS）是中枢系统。现存一线RAAS扼制剂，如（ACEI）和血管弥留素Ⅱ受体拮抗剂（ARB），虽世俗哄骗，但仍存在一定局限性[3]。举例，ACEI可能导致咳嗽、血管性水肿等不良响应，而ARB则可能濒临“肾素冲突”形貌，即蓄积的血管弥留素Ⅱ与其他受体聚会产生难以揣测的生理效应[3-4]。传统机制被譬如为“卑鄙胁制”，由于割断了负反馈环路，会导致上游肾素活性（PRA）抵偿性升高，产生“肾素逃遁”形貌[3-4]。

图1. 司妥吉仑与肾素聚会扼制RAAS激活，径直扼制血管弥留素Ⅰ和Ⅱ的生成[5-6]

司妥吉仑手脚新一代口服非肽类小分子DRI，其改动之处在于直击RAAS系统的“最上游”和“要害限速圭臬”——肾素（图1）。司妥吉仑通过径直扼制肾素活性，从泉源拒绝血管弥留素原转机为血管弥留素Ⅰ，从而阻断后续血管弥留素Ⅱ的生成以及醛固酮分泌、血管减弱等升压效应。这种“泉源关小水龙头”的机制，概况显赫缩短PRA，已矣泉源阻断RAAS激活，幸免了传统药物的“逃遁形貌”。此外，司妥吉仑的分子量小，与肾素聚会更轮廓，通过酿成多个氢键等互相作用已矣强效扼制[5-6]。因此，司妥吉仑不仅为血压适度提供了新旅途，更在机制上区别于传统的“卑鄙胁制”，为高血压救助带来了“泉源改动”的理念。

中国原研实证不凡，

司妥吉仑奏响“宽心”降压乐章

司妥吉仑的疗效与安全性获得了中国多项临床霸术的充分考证[7-8]。药效劳源学霸术[7]自满，畅通给药100 mg以上，开云app官方服药0.5小时后血浆肾素活性即可获得马上且赫然的扼制，90%以上肾素活性扼制执续24小时，畅通7天用药在东谈主体无赫然蓄积。

寰宇多中心、速即、双盲、双模拟、阳性药物平行对照的III期临床训练（SPH3127-301霸术， NCT05359068），纳入828例原发性轻、中度高血压患者，速即分为缬沙坦组（n=415）和司妥吉仑组（n=413），不雅察救助12周的疗效。随后222例患者在服用12周缬沙坦后转为服用司妥吉仑继续救助40周，224例患者在服用12周司妥吉仑后继续服用司妥吉仑救助40周。评价标的为各技术点的平均坐位舒张压（msDBP）和平均坐位减弱压（msSBP）相对基线的变化、各技术点的总有用率、达标率及安全性标的。

霸术终结自满，司妥吉仑的降压疗效与安全性均阐扬凸起。霸术说明，逐日一次口服100 mg司妥吉仑，畅通用药12周，可安全、有用地缩短原发性高血压患者的血压，为主要疗效标的msDBP的下落提供了可信笔据，不仅降压成果明确，且能已矣恒久壮健控压。救助52周时，保管司妥吉仑决策的患者血压下落显赫，同期救助总有用率和达标率也呈现进一步提高的趋势。此外，司妥吉仑为口服给药，逐日一次口服100 mg，用药简单，患者的顺从性较好。

转头

《中国高血压防治指南(2024年雠校版)》[9]明确指出，径直肾素扼制剂作用机制在于径直扼制肾素，继而减少血管弥留素Ⅱ的产生，可显赫缩短高血压患者的血压水平。这为司妥吉仑在临床奉行中的使用提供了明确的循证依据。司妥吉仑首张处方的落地，其真谛特出了在心血管救助领域增多一个新的降压药选项，它符号着“径直肾素扼制”这一改动救助政策在中国过问新的临床奉行，是中国原研力量在高血压救助泉源改动上的遑急冲突。跟着其临床哄骗训戒的握住积贮，司妥吉仑有望为优化我国高血压搞定风物、进步全体适度水平孝顺遑急价值。

本文由上海浦东新区公利病院许嘉鸿教化审校

参考文件：

[1].中国高血压防治指南雠校委员会，高血压定约(中国)，中国医疗保健外洋疏导促进会高血压病学分会，等.中国高血压防治指南(2024年雠校版)[J].中华高血压杂志(中英文)，2024，32(07):603-700.

[2].中国心血管健康与疾病阐发2024摘抄[J].中国轮回杂志，2025，40(06):521-559.

[3].蔡晓娜，屈百鸣. 以肾素-血管弥留素-醛固酮系统为靶点的高血压救助新步调[J]. 中西医聚会心脑血管病杂志， 2015， 13(1): 63-67.

[4].朱凌倜，周京敏. 肾素-血管弥留素-醛固酮系统扼制剂的作用机制[J]. 上海医药， 2013， 34(17): 3-5.

[5].Iijima D， Sugama H， Takahashi Y， et al. Discovery of SPH3127: A Novel， Highly Potent， and Orally Active Direct Renin Inhibitor. J Med Chem. 2022;65(16):10882-10897.

[6].Zemlin AE， Wiese OJ. Coronavirus disease 2019 (COVID-19) and the renin-angiotensin system: A closer look at angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2). Ann Clin Biochem. 2020;57(5):339-350.

[7].Jing S， et al. Clin Ther. 2021 Apr;43(4):735.e1-735.e14. JING S， et al. Safety， Tolerability， Pharmacokinetics， and Pharmacodynamics of SPH3127: A Phase I， Randomized， Double-Blind， Placebo-Controlled Trial [J]. Clinical Therapeutics， 2021， 43(4): 735.e1-735.e14.

[8].Wang F， et al. A randomized， double-blind， placebo-controlled， phase IIa， clinical study on investigating the efficacy and safety of SPH3127 tablet in patients with essential hypertension. Hypertens Res. 2024 Jul;47(7):1925-1933.

[9].中国高血压防治指南雠校委员会，等. 中国高血压防治指南（2024年雠校版）[J]. 中华高血压杂志（中英文）， 2024， 32(7): 603-700.

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